marți, 10 februarie 2009

Balsalazid

Actiune terapeutica: Agent anti colită utlcerativă
Categorie de risc pentru sarcina: B
Denumire comerciala: Colazal

MOD DE ACTIUNE

Ajunge intact în colon unde este clivat de bacterii. Mecanismul exact nu este cunoscut dar medicamentul acţionează local pentru a diminua inflamaţia prin blocarea producerii de metaboliţi ai acidului arahidonic în colon. Absorbţia este scazută şi variabilă. Metaboliţii şi forma originală se elimină în principal prin fecale.

INDICATII

Tratamentul colitelor ulcerative uşoare spre medii.

CONTRAINDICATII

Hipersensibilitate la salicilaţi, la componenţi ai capsulei medicamentului, sau la metaboliţii balsalazidului.

PRECAUTII

Utilizaţi cu precauţie la pacienţii cunoscuţi cu disfuncţie renală, cu boli renale în antecedente, şi în timpul lactaţiei. La cei cu stenoză pilorică se poate prelungi retenţia gastrică a capsulei balsalazidului. Siguranţa şi eficacitatea administrării nu au fost determinate la copii.

EFECTE ADVERSE

GI: G&V, diaree, hemoragii rectale, dispepsie, scaune frecvente, constipaţii, crampe, colită ulcerativă agravată, diverticuloză, durere epigastrică, incontinenţă fecală, gastroenterite, giardioză, glosită, hemoroizi, melenă, neoplazie benignă, pancreatite, stomatite ulceroase, SNC: cefalee, insomnie, ameţeli, afazie, disfonie, mers anormal, hipertonie, hipoestezie, pareze, spasm generalizat, tremor, anxietate, depresie, nervozitate şi somnolenţă. CV: bradicardie, tromboză venoasă profundă, hipertensiune, palpitaţii, pericardite. Respirator: infecţii respiratorii, rinite, faringite, sinuzite, bronhospasm, dispnee, hemoptizie. Dermatologic: alopecie, angioedem, dermatite, eritem nodos, rash eritematos, prurit, prurit anal, psoriazis, ulceraţii cutanate. Hematologic: anemie, eozinofilie, granulocitopenie, leucocitoză, leucopenie, limfadenopatie, limfopenie, hemoragie, trombocitopenie. GU: disfuncţii menstruale, hematurie, nefrită interstiţială, poliurie, piurie. Musculoscheletal: mialgie, artrită, artropatie. Otic: otalgii, infectii otice, acufene. Manifestări generale: fatigabilitate, febră, mialgie, stări pseudogripale, infecţii virale, astenie. Diverse: epistaxis, disfunctie hepatică, abcese, infecţii, candidoză, parosmii, dureri toracice.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• CapsuleColită ulcerativăTrei capsule de 750 mg de 3 ori/zi (doza totală zilnică de 6,75 g) timp de 8 săptămâni. Unii pacienţi necesită un tratament de 12 săptămâni sau mai puţin. Un tratament de peste 12 săptămâni nu a fost asociat cu o eficienţă mai mare.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Luaţi conform prescripţiei (3 capsule de 3 ori/zi) pentru a controla peristaltismul intestinal.• Folosiţi metode contraceptive eficiente şi evitaţi terapia în caz de sarcină.• Poate apare cefalee, G&V, diaree, durere abdominală si fatigabilitate; anunţaţi dacă persistă.• Anunţaţi apariţia durerilor abdominale prelungite, îngălbenirea ochilor sau a tegumentelor deoarece medicamentul poate provoca toxicitate hepatică. Respectaţi programul testelor de sânge şi al examenelor de colon.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Investigaţi caracterul şi frecventa scaunelor. Evaluaţi zgomotele intestinale, distensia, durerea şi sensibilitatea abdominală. Monitorizaţi HLG, testele functionale hepatice şi renale.

Bacitracină

Actiune terapeutica: Antibiotic, nespecific
Categorie de risc pentru sarcina: C
Denumire comerciala: AK-Tracin

MOD DE ACTIUNE

Are efect bactericid, bacteriostatic. Nu se absoarbe din tractul GI. La administrarea parenterală medicamentul este bine distribuit în lichidul ascitic şi pleural. Nefrotoxicitate crescută. Nu se foloseşte sistemic la copii. Evaluaţi funcţia renală înainte de, şi zilnic în timpul administrării. Nivelele plasmatice maxime: IM, 0,2-2 μg/mL după 2 h. 10-40% este eliminat prin rinichi după administrarea IM.

INDICATII

Parenteral: exclusiv în tratamentul pneumoniei indusă de stafilococ sau în empiem la copii. Unguent topic: pentru prevenirea infecţiilor în cazul leziunilor minore. Unguent oftalmic: infecţii oculare superficiale ale conjunctivei, sau corneei care implică specii de Staphylococus, S aureus, Streptococus, S. pneumoniae, S pyogenes, Corynebacterium, Neisseria, N. gonorrhoeae, şi streptococci beta hemolitici. Nu se vor folosi antibiotice topice în infecţii profunde ale ochilor, sau în cele cu risc de sistematizare.

CONTRAINDICATII

Hipersensibilitate sau reacţii toxice la bacitracină. Sarcina. Cheratită epitelială herpetică simplă, reacţie post-vaccinală, varicelă, infecţii oculare cu mycobacterii, infecţii fungice ale ochiului. Administrare concomitentă cu alţi agenţi nefrotoxici.

PRECAUTII

Folosirea IM poate cauza disfuncţia renală datorită necrozei tubulare şi glomerulare. De aceea, folosiţi doar la copii cu pneumonie stafilococică şi empiem datorat organismului susceptibil. Investigaţi funcţia renală înainte de, şi zilnic în timpul terapiei. Asiguraţi aportul necesar de fluide şi menţineţi fluxul renal la nivele normale. Opriţi administrarea dacă apare toxicitate renală. Evitaţi administrarea de alte medicamente nefrotoxice, în special streptomicină, canamicină, polimixină B, colistin, şi neomicină. Unguentele oftalmice pot intârzia reepitelizarea corneană. Administrarea prelungită sau repetată va avea ca rezultat multiplicarea bacteriilor şi fungilor rezistenţi, producând infecţii secundare. Unguentul topic se va folosi cu precauţie în timpul sarcinii.Administraţi IM la nivelul cadranului exterior al feselor; alternaţi locul injectării şi evitaţi injectarea repetată în aceeaşi regiune, datorită apariţiei tranzitorii a durerii. Pentru utilizarea IM, dizolvaţi în soluţie NaCl ce conţine 2% procain HCl. Asiguraţi-vă că concentraţia de bacitracină nu este <> 10000 UI/mL. În urma reconstituirii fiolei de 50000 UI cu 9,8 mL de solvent, rezultă o concentraţie de 5.000 UI/mL.Păstraţi medicamentul nereconstituit la 2-8°C. În aceleaşi condiţii, soluţiil sunt stabile timp de o săptămână. Nu amestecaţi bacitracina cu glicerina sau alţi polialcooli care pot determina deteriorarea medicamentului. Când este folosit topic, suprafaţa afectată poate fi acoperită cu un pansament steril.

EFECTE ADVERSE

Parenteral: nefrotoxicitate datorită necrozei glomerulare şi tubulare, şi a insuficienţei renale, reacţii toxice, G&V. Topic: dermatite alergice de contact, suprainfectări. Oftalmic: arsuri tranzitorii, iritaţie, inflamaţie, edem angioneurotic, urticarie, dermatite veziculare şi maculo-papulare.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• Doar IMCopii, de 2,5 kg sau mai mici: 900 unităţi/kg/zi în 2-3 doze divizate; copii peste 2,5 kg: 1000 unităţi/kg/zi în 2-3 doze divizate.• Unguent topicSe va aplica o cantitate mică de marimea unui vărf de deget, de 1-3 ori/zi după curăţirea ariei afectate. Nu se va folosi mai mult de o săptămână.• Unguent oftalmicInfecţii acute1 cm în partea inferioară a sacului conjunctival la fiecare 3-4 h până apar îmbunătăţiri. La încetarea terapiei se va reduce doza treptat.Infecţii uşoare spre medii1 cm de două sau de trei ori pe zi.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Respectaţi indicaţiile de administrare. Curăţaţi zona înaintea administrării bacitracinei sub formă de pansamente umede sau unguent.• Nu aplicaţi unguentul topic în apropierea ochilor, nasului, gurii sau altor mucoase.• Anunţaţi orice lipsă de răspuns, sau apariţia rash-ului, sau simptomelor anormale.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Monitorizaţi testele funcţionale hepatice şi asiguraţi aporturile şi eliminările în timpul terapiei parenterale. Testaţi zilnic pH-ul urinar; pH trebuie menţinut la o valoare peste 6 pentru a preveni leziunile renale. Păstraţi la îndemână NaHCO3 sau alte substanţe alkaline dacă pH-ul scade sub 6.Investigaţi antecedentele de infecţii (în special oculare), agenţii folosiţi, şi rezultatele acestora. În cazul infecţiilor oftalmice recurente efectuaţi culturi şi examinaţi oftalmologic.

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

Aminoglicozide. Nefrotoxicitate şi blocare a activităţii neuromusculare.Anestezice. Creşte blocarea neuromusculară → posibilă paralizie.Agenţi blocanţi neuromusculari. Blocare neuromusculară accentuată → posibilă paralizie.

Axert

Actiune terapeutica: Antimigrenos (agonist al receptorului serotoninergic 5-ht1)
Categorie de risc pentru sarcina: C
Substanta activa: Almotriptan Maleat

MOD DE ACTIUNE

Determină vasoconstrictie pe vasele cerebrale, inhibă eliberarea de neuropeptide şi scade conducerea nervoasă pe calea nervului trigemen. Bine absorbit după administrarea PO; debut: 30 min; nivele plasmatice maxime: 1-3 h. t ˝: 3-4 h. Metabolizat în ficat; metaboliţii şi medicamentul neschimbat (40%) sunt excretaţi în mare parte în urină.

INDICATII

În tratamentul migrenei acute, cu sau fără aură, la adulţi. Se foloseşte doar în diagnosticul definitiv de migrenă.

CONTRAINDICATII

Folosirea pentru a preveni migrena sau în tratamentul migrenei hemiplegice sau bazilare. Folosirea la pacienţii cu istoric de ischemie cardiacă (angină pectorală, istoric de IM, ischemie asimptomatică) sau la cei care au simptome sau analize ce indică boala cardiacă ischemică, vasospasmul coronarian (inclusiv angină Prinzmetal), sau alte boli severe CV. Folosirea la pacienţii la care boala coronariană necunoscută este suspectată prin prezenţa factorilor de risc cum ar fi hipertensiunea, hipercolesterolemia, fumatul, diabet, istoric familial sugestiv de boală coronariană, femeile la menopauză chirurgicală sau fiziologică, sau la barbaţii peste 40 de ani, exceptând cei care la analizele CV nu au prezentat risc de boală coronariană sau de cardiopatii de tip ischemic. Folosirea în hipertensiunea necontrolată, înainte de 24 h după tratamentul cu alt agonist 5-HT1 sau cu un medicament ce conţine ergotamină. Folosirea la copii sub 18 ani.

PRECAUTII

Pentru pacienţii care suferă de disfuncţii hepatice sau renale, nu depăşiţi o doză maximă zilnică de 12,5 mg şi o doză de start de 6,25 mg. Dacă prima doza nu are efect, reanalizaţi diagnosticul de migrenă înainte de a se administrara a doua doză. Siguranţa tratatării a mai mult de 4 episoade de migrenă într-o perioadă de 30 zile nu a fost studiată.Folosiţi cu precauţie în timpul lactaţiei şi în bolile ce pot altera absorbţia, metabolizarea sau excreţia medicamentului, cum ar fi disfuncţiile hepatice sau renale. Siguranţa şi eficacitatea administrării nu au fost determinate la copiii sub 18 ani sau în cazul cefaleelor fronto-orbitale.

EFECTE ADVERSE

CV: IM acut, tulburări de ritm cardiac, deces, hemoragii cerebrale, hemoragii subarahnoidiene, accident vascular cerebral, criză hipertensivă, fibrilaţie ventriculară, ischemie periferica, ischemie miocardică tranzitorie, tahicardie, vasospasm coronar, palpitaţii, ischemie colonica (cu dureri abdominale şi diaree cu sânge). SNC: somnolenţă, ameţeli, cefalee, tremor, vertij, anxietate. GI: G&V, xerostomie, crampe sau dureri abdominale, diaree, disepsie. Manifestari generale: astenie, frisoane, dureri de spate, toracice, de ceafă, oboseală. Respiratorii: faringită, rinită, dispnee, sinuzită, bronşită, epistaxis. Dermatologice: dermatită, eritem, prurit, rash. Oftalmice: conjunctivită, iritaţie oculară. Diverse: dureri ale urechii, hiperacuzie, alterări ale gustului, dismenoree.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• comprimateCefalee migrenoasăAdulţi: doză unică de 6,25 mg sau 12,5 mg (mai eficientă). Alegerea dozei se bazează pe criterii individuale. Dacă migrena reapare, doza poate fi repetată după 2 h, dar nu administraţi mai mult de 2 doze /24 h.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Medicamentul acţionează prin micşorarea lumenului vascular al vaselor ce înconjoară creierul. Ţineţi evidenţa scrisă a migrenelor şi identificaţi factorii / alimentele / evenimentele ce coincid cu migrena.• Luaţi medicamentul numai conform indicaţiilor, pentru cefaleea migrenoasă; nu împarţiţi medicamentele cu altă persoană indiferent de simptome; nu-l utilizaţi pentru alt tip de dureri de cap.• Dacă cefaleea reapare, puteţi repeta doza după 2 h; nu depaşiţi 2 comprimate în 24 h.• Evitaţi triggerii cunoscuţi: ciocolata, branza, citrice, cofeina, alcoolul, lipsa somnului / meselor principale, etc.• Anunţaţi medicului orice efect secundar neobişnuit, intoleranţa sau lipsa răspunsului la medicament• Utilizaţi medicamentul cu precauţie când conduceti sau efectuaţi activităţi ce necesită atenţie sporită; poate produce ameţeală sau letargie.• Păstraţi medicamentul departe de caldură, lumină, umezeală; păstraţi într-un loc sigur.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Analizaţi funcţia renală şi testele funcţionale hepatice; evaluaţi rezultatele pentru a observa existenţa unor disfuncţii. Evaluaţi prezenţa bolii coronariene, HT necontrolată şi factorii de risc cardiac. Reanalizaţi simptomele caracteristice; asiguraţi-vă că cefaleea nu este de tipul migrenei bazilare sau hemiplegică. Dacă nu sunteti sigur, consultati un neurolog.Ţineţi cont de medicamentele luate uzual pentru a vă asigura că nu există interacţiuni.• Testele de laborator: creşte creatin fosfokinaza serică. Hiperglicemie.

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

Dihidroergotamina. Posibil efect vasospastic aditiv; se folosesc la un interval de 24 h unul de celălalt.Eritromicina. Posibilă creştere a nivelelor almotriptanului.Inhibitori MAO. Scade clearence-ul almotriptanului.Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. Rar, slabiciune, hiperreflexie şi lipsa coordonării.Itraconazol. Posibilă creşte a nivelelor şi ASC pentru almotriptan.Ketoconazol. Posibilă creştere a nivelelor almotriptanului.Metisergida. Posibil efect vasospastic aditiv; nu folosiţi la interval mai mic de 24 h ore între ele.Ritonavir. Posibilă creştere a nivelelor almotriptanului.

Atomoxetine

Actiune terapeutica: Antidepresiv, inhibitor selectiv al serotoninei
Categorie de risc pentru sarcina: C
Denumire comerciala: Strattera

MOD DE ACTIUNE

Bine absorbit după folosirea PO; absorbţia este puţin afectată de mâncare. Nivele plasmatice maxime: 1-2 h. Aproape 98% este legat de proteinele plasmatice. T ˝: aproximativ 5 h. Excreţie principal prin urină.

INDICATII

Deficit de atenţie / tulburări hiperreactive (ADHD) după clasificarea DSM-IV-TR.

CONTRAINDICATII

Hipersensibilitate la atomoxetine sau la alte produse constituiente. Folosirea cu un inhibitor de monoaminoxidaza (IMAO) sau în timp de 2 săptămâni de la întreruperea IMAO. Folosirea în glaucom cu unghi închis datorită creşterii riscului de midriază.

PRECAUTII

Poate fi luat sau nu cu alimente. Folosiţi cu precauţie în hipertensiune, tahicardie, boală CV sau cerebrovasculară sau cu agenţi presori, datorită creşterilor induse de medicament ale TA şi frecvenţei cardiace. A se folosi cu precauţie în orice boală ce predispune la hipotensiune, şi în timpul lactaţiei. În insuficienţa hepatică moderată, se vor reduce iniţial dozele la 50% din normal. În insuficienţa hepatică severă, reducerea iniţială a dozei va fi la 25% din normal.Pentru copii şi adolescenţii până în 70 kg cărora le-a fost administrată fluoxetină, chinidină, ori paroxetină, doza iniţială va fi de 0,5 mg/kg/zi, iar dozele vor fi crescute la 1,2 mg/kg/zi doar dacă simptomele nu se îmbunătăţesc după 4 săptămâni, iar doza iniţială este bine tolerată. La copii şi adolescenţii peste 70 kg cărora le-a fost administrat fluoxetină, chinidină, ori paroxetină, doza iniţială de 40 mg/zi va fi crescută la doza uzuală de 80 mg/zi dacă simptomele nu se îmbunătăţesc după 4 săptămâni, iar doza iniţială este bine tolerată. Nu a fost evaluată utilizarea la copii mai mici de 6 ani, pentru mai mult de 9 săptămâni la copii şi adolescenti, şi pentru 10 săptămâni la adulţi. Terapia poate fi întreruptă fără a se micşora mai întâi dozele.Depozitaţi la temperatura camerei între 15-30°C.

EFECTE ADVERSE

SNC: iritabilitate, somnolenţă, ameţeli, parestezii, insomii, depresie, tremor, cefalee, schimbări de comportament, plâns. GI: G&V, dispepsie, diaree, constipaţie, gastroenterite virale. CV: hipotensiune posturală, hipertensiune, tahicardie sinusală, palpitaţii. Hipersensibilitate: edem angioneurotic, urticarie, rash. Respirator: tuse, rinoree, sinuzite, congestie nazală sau sinusală, rinofaringită, IRCS. Dermatologic: dermatite, prurit, hipersudoraţie. GU: retenţie urinară, disfuncţii ejaculatorii, impotenţă, dificultăţi de micţiune, dismenoree, menstre întârziate, menstre neregulate, orgasm anormal, prostatite. Manifestări generale: fatigabilitate, rigor, apetit scăzut, anorexie, artralgie, mialgie.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• CapsuleADHDAdulţi şi copii / adolescenţi peste 70 kg, iniţial: 40 mg/zi. Poate fi crescută după minim 3 zile pâna la o doză zilnică totală de aproape 80 mg. După 2-4 săptămâni doza poate fi crescută la maxim 100 mg la cei care nu au obţinut raspunsul optim.Copii şi adolescenţi pâna la 70 kg, iniţial: aprox. 0,5 mg/kg corp/zi. Poate fi crescută după un minim de 3 zile la un total zilnic de aproape 1, 2mg/kg. Nu s-au observat beneficii remarcabile pentru doze mai mari de 1,2 mg/kg/zi. A nu se depăşi doza maximă de 1,4 mg/kg sau 100 mg.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Poate fi luat cu sau fără mâncare. Dacă se sare peste o doză, luaţi-o cât mai curând posibil însă fără a depăşi doza maximă prescrisă pentru 24 de ore.• Nu luaţi nici un alt medicament prescris sau nu, plante, sau suplimente nutritive fără aprobarea medicului.• Poate provoca tulburări emoţionale, durere intestinală, discomfort GI; terapia se va continua.• Nu conduceţi maşini sau manevraţi utilaje până la trecerea efectului medicamentului.• Pot apare S&S ale reacţiilor alergice, ce ce necesită tratament imediat.• Poate să apară inhibiţia sexuală; trebuie raportată.• La copiii în creştere se vor asigura consiliere psihosocială, teste de laborator, şi monitorizări regulate.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Monitorizaţi SV, înălţimea şi greutatea. Se vor nota creşterile în greutate câştigate în timpul terapiei de lungă durată; se poate întrerupe terapia la copiii care nu cresc, sau nu iau în greutate satisfacător. Asiguraţi-vă că nu există psihoze, triggeri de mediu, sau boli psihice nediagnosticate. Evaluţi lista cu medicamentele prescrise pentru a evita interacţiunile. Poate creşte frecvenţa cardiacă şi TA; a se folosi cu grijă în HTA, boli cardio / cerebrovasculare. Dozele se vor ajusta în funcţie de disfuncţiile hepatice.

SUPRADOZAREA

Simptome: creşterea efectelor adverse. Tratament: monitorizaţi cu grijă şi asiguraţi tratament suportiv. Golirea stomacului şi administrarea repetată de cărbune activat (cu sau fără purgative) poate preveni absorbţia sistemică.

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

Agenţii presori. Posibile efecte asupra TA; administraţi cu grijă.Albuterol. Potenţează efectele CV ale albuterolului.Chinidina. Creşte ASC pentru atomoxetină şi Cmax; luaţi în considerare reducerea dozelor.Fluoxetina. Creşte ASC pentru atomoxetină şi Cmax; luaţi în considerare reducerea dozelor.IMAO. Reacţii posibil serioase, câteodată fatale, incluzând hipertermie, rigiditate, mioclonii, instabilitate autonomică, agitaţie extremă, delir, şi comă; a nu se folosi împreună.Midazolam. Creşte ASC pentru midazolam.Paroxetina. Creşte ASC pentru atomoxetină şi Cmax; luaţi în considerare reducerea dozelor.

Asendin

Actiune terapeutica: Antidepresiv triciclic
Categorie de risc pentru sarcina: C
Substanta activa: Amoxapină

MOD DE ACTIUNE

Adiţional efectului său asupra monoaminelor, medicamentul blochează receptorii dopaminergici. Are efect anticolinergic semnificativ, de sedare moderată, şi efect ortostatic hipotensiv moderat. Vârfurile nivelelor sanguine: 90 min. Nivele plasmatice eficiente: 200-500 ng/mL. Timpul până la nivele de platou : 2-7 zile. T ˝: 8 h; T ˝ al metabolitului principal activ: 30 h. Excretat în urină.

INDICATII

Depresii endogene şi psihotice, cât şi cele nevrotice sau reactive. Depresie însoţită de anxietate sau agitaţie.

CONTRAINDICATII

Doze mari la pacienţii ce au suferit de atacuri convulsive. În timpul recuperării acute după IM. Folosirea la copii sub 16 ani.

PRECAUTII

Siguranţa folosirii în timpul lactaţiei nu a fost determinată.

EFECTE ADVERSE

Diskinezie tardivă. Supradozarea poate duce la convulsii (frecvent), sindromul neuroleptic malign, tumefacţie testiculară, disfuncţii sexuale, mărirea sânilor atât la femeie cât şi la bărbat.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• comprimateAntidepresivAdulţi, individualizat, iniţial: 50 mg 2/zi-3/zi Doza poate fi mărită până la 100 mg 2/zi-3/zi în prima săptămână. Datorită efectului de sedare nu folosiţi doze mai mari de 300 mg decât dacă cele până la 300 mg au fost ineficiente timp de cel puţin 14 zile. Întreţinere: 300 mg/zi ca doză unică, înainte de culcare. Pacienţii spitalizaţi: până la 150 mg 4/zi Bătrâni, iniţial: 25 mg 2/zi-3/zi Dacă este necesar şi doza este tolerată, poate fi mărită la 50 mg 2/zi-3/zi după prima săptămână. Întreţinere: până la 300 mg/zi înainte de culcare.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

Luaţi medicamentul în timpul mesei pentru a preveni discomfortul gastric.Luaţi întreaga doză înainte de culcare dacă apare efectul de sedare în timpul zilei.Anunţaţi din timp efectele SNC ale diskineziei tardive, adică, mişcări lente repetitive.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Efectuaţi ECG, electroliţi, testele funcţionale renale şi hepatice. Anticipaţi folosirea dozelor reduse la pacienţii bătrâni sau la cei cu disfuncţii organice.

Arixtra

Actiune terapeutica: Anticoagulant
Categorie de risc pentru sarcina: B
Substanta activa: Fondaparin

MOD DE ACTIUNE

Nu inactivează trombina (factorul II activat), nu acţionează asupra trombocitelor şi nu afectează funcţia fibrinolitică sau timpul de coagulare. Este absorbit rapid şi complet la administrarea SC. Nivel maxim: 2 h. Nu se leagă semnificativ de proteine plasmatice sau de hematii. Excretat nemodificat în urină. T ˝, eliminare: 17-21 h. Eliminarea este întârziată la cei în vârstă, cei cu insuficienţă renală şi cei cu greutate mai mică de 50 kg. Efectul anticoagulant poate dura 2-4 zile la cei cu funcţie renală bună şi mai mult la cei cu insuficienţă renală.

INDICATII

Profilaxia trombozei venoase profunde la pacienţii ce au suferit o intervenţie chirurgicală la şold (fractură, protezarea şoldului) sau operaţie de protezare a genunchiului. Poate fi folosit până la 35 zile la pacienţii cu intervenţii chirurgicale pentru fractură de şold.

CONTRAINDICATII

Uz IM la cei cu insuficienţă renală gravă (CCR < 30 mL/min) sau cu greutate < 50 kg (datorită riscului crescut de hemoragii). La cei la care apar hemoragii masive, endocardite bacteriene, trombocitopenie datorită anticorpilor antitrombocitari, sau la cei cu sensibilitate la fondaparină.

PRECAUTII

La pacienţii care fac anestezie epidurală / spinală şi sunt în tratament cu anticoagulante cu greutate moleculară mică sau fondaparină pentru prevenţia complicaţiilor trombotice, pot apărea hematoame epidurale sau spinale ce pot produce paralizii de lungă durată. Riscul creşte la traume epidurale sau spinale repetate. Monitorizaţi permanet pentru apariţia de simptome şi semne neurologice. Dacă apar manifestări neurologice acestea se tratează separat. Evaluaţi beneficiile / riscurile intevenţiilor nevraxiale la pacienţii anticoagulaţi. Riscul de hemoragii creşte în insuficienţa renală. Se utilizează cu atenţie pe durata lactaţiei, în insufiecienţa renală moderată, la pacienţii în vârstă, la cei cu hemoragii oculte, TA necontrolată, istoric de ulcer GI recent, retinopatie diabetică sau hemoragii. Se utilizează cu foarte mare prudenţă în condiţii de risc crescut de hemoragii, inclusiv tulburări congenitale sau dobândite ce determină hemoragii, ulcer activ, angiodisplazie GI, AVC hemoragic, la cei trataţi în paralel cu inhibitori trombocitari, sau la scurt timp după o intervenţie chirurgicală pe creier, măduvă sau ochi. Siguranţa şi eficacitatea folosirii nu a fost demonstrată la copii. Se administrează în doză unică. Nu se asociaza cu alte medicamente. Se administrează în ţesut adipos şi se alternează locul de injectare. Se depozitează la temperaturi între 15-30şC. Nu se lasă la îndemâna copiilor.

EFECTE ADVERSE

Hemoragice. Cea mai fecventă complicaţie este reprezentată de sângerări intracraniene, cerebrale, retroperitoneale, intra-oculare, pericardice, spinale sau suprarenale; sau operaţiile datorită sângerărilor. CV: edem, hipotensiune, hemoragii post-operatorii. GI: G&V, constipaţie / diaree, dispepsie. SNC: insomnii, ameţeli, confuzie, cefalee. GU: retenţie urinară. Dermatologic: hematom, purpură, rash, erupţii buloase. Atipice: trombocitopenie, sângerări la locul infecţiei, prurit, anemie, febră, durere.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• ScFractură de şold, protezare de şold sau genunchiAdulţi, iniţial: 2,5 mg date la 6-8 h după operaţie. Administrarea la 6 ore înainte de operaţie a fost asociată cu risc crescut de hemoragii. Durata: 2,5 mg o dată pe zi 5-9 zile (a fost tolerat un tratament de până la 11 zile).

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Medicamentul este folosit pentru prevenirea formării de trombi în extremităţile în care circulaţia a fost compromisă ca urmare a unor intervenţii chirurgicale. Trombii pot intra în circulaţie şi ajunge la plămân cauzând edem pulmonar cu potenţial letal.• Se administrează în zona recomandată, se ia un pliu de piele, se injectează soluţia, se extrage setinga.• Se folosesc seringi preumplute. Se pastrează la un loc sigur.• Anunţaţi orice efect advers: dureri ale extremităţilor, dureri de torace, dificultăţi respiratorii, sau alte simptome neobişnuite.

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Evaluaţi condiţiile ce pot intefera cu terapia (vârsta, greutatea, istoricul de ulcer GI, retinopatie diabetică, HTA necontrolată, hemoragii, sau trombocitopenia indusă de heparină).Investigaţi apariţia hemoragiilor. Evaluaţi mobilitatea şi respectarea exerciţiilor fizice. Evaluaţi cu precauţie apariţia S&S de sindrom neurologic. Monitorizaţi HLG, INR, potasemia, funcţiile renală şi hepatică.• Testele de laborator: cresc AST, ALT. Hipokalemie.

Argatroban

Actiune terapeutica: Anticoagulant, inhibitor trombinic
Categorie de risc pentru sarcina: B
Denumire comerciala: Argatroban

MOD DE ACTIUNE

Un inhibitor direct al trombinei, sintetic, derivat din L-arginină. Inhibă atât trombina liberă cât şi cea de la nivelul cheagului. Are efect minor / insgnifiant asupra tripsinei, factorului Xa, plasminei şi asupra kalikreinei. Nu interacţionează cu anticorpii induşi de heparină. Se distribuie în special în lichidul extracelular. Nivelele pe platou apar prin perfuzie IV, la 1-3 h şi se menţin până la oprirea perfuzării. Metabolizat în ficat. T ˝ terminal: 39-51 min. Excretat în fecale, în principal prin excreţie biliară.

INDICATII

Profilaxia sau tratamentul trombozelor în tormbocitopenia indusă de heparină. Anticoagulant la pacienţii cu, sau cu risc de trombocitopenie indusă de heparină ce suferă intervenţii coronariene percutane.

CONTRAINDICATII

În hemoragiile majore, hipersensibilitatea la medicament sau orice alt component al produsului. Folosirea concomitentă a heparinei. Lactaţia.

PRECAUTII

Folosiţi cu precauţie în bolile hepatice, în bolile sau situaţiile ce cresc riscul hemoragiilor, inclusiv hipertensiune severă, imediat după puncţia rahidiană, anestezie spinală, intervenţii chirurgicale, boli de coagulare dobândite sau congenitale, leziuni GI (ulceraţii).Argatroban este o soluţie transparentă, incoloră sau glben pal şi puţin vâscoasă. Aruncaţi fiola de argatroban dacă aceasta este tulbure sau dacă se observă un precipitat.Întrerupeţi terapia cu orice anticoagulant înainte de a administra argatroban. Dacă argatroban este administrat după terapia cu heparină, între cele două medicamente trebuie lăsată o perioadă de timp necesară revenirii APTT-ului la normal. Pentru a pregăti perfuzia IV diluaţi medicamentul în soluţie de 0,9% NaCl, soluţie dextroză 5%, astfel încât concentraţia să finală să fie 1 mg/mL. Diluaţi astfel fiecare flacon de 2,5 mL de 100 de ori amestecând cu 250 mL de diluent. Amestecaţi soluţia reconstituită prin rasturnarea repetată a pungii de perfuzie timp de 1 min. După preparare soluţia poate fi tulbure datorită microprecipitatelor formate. Acestea se dizolvă imediat după agitare. Dacă este preparată corect, pH-ul soluţiei ar trebui să fie între 3,2 şi 7,5.Folosirea argtrobanului şi warfarinei cauzează prelungirea INR mai mult decât ar avea efect warfarina singură. Monitorizaţi INR zilnic dacă se administrează argatroban şi warfarină simultan. În mod normal, în cazul dozelor de 2 μg/kg/min sau mai puţin de argatroban, acestea pot fi întrerupte dacă INR creşte peste 4 în terapia combinată. Dacă argatroban se întrerupe, se va măsura din nou INR după 4-6 ore. Dacă INR este sub valorile normale reîncepeţi terapia şi repetaţi procedurile amintite zilnic până când se ating nivele terapeutice ale warfarinei în monoterapie.Pentru doze de argatroban mai mari de 2 μg/kg/min, relatia dintre INR din terapia doar cu warfarină şi INR din terapia combinată, este mai puţin predictibilă. De aceea reduceţi temporar doza de argatroban la 2 μg/kg/min. Repetaţi INR la argatroban şi warfarină la 4-6 h după reducerea dozei de argatroban şi urmaţi indicaţiile de mai sus pentru a administra argatroban în doze mai 2 μg/kg/min sau mai puţin.Soluţiile preparate sunt stabile la temperaturi între 15-30°C timp de 24 h la lumina camerei. Soluţiile sunt stabile până la 48 de ore la 2-8°C la întuneric. Nu expuneţi soluţia direct în lumina soarelui.Siguranţa şi eficacitatea medicamentului nu au fost determinate la copiii sub 18 ani.

EFECTE ADVERSE

Hemoragii: hemoragii majore iclusiv GI, GU / hematurie, H&H scăzute, hemoragie multisistemică şi CID, a porţiunii de membru ramasă după amputare, hemoragie intracraniană, hemoragie retroperitoneala. Hemoargii minore: inclusiv GI şi GU / hematurie, pelvine, hemoptizie, bronşice. Hemoragii intracraniene la pacienţii cu IM acut în tratament cu argatoban şi streptokinază. Alergice: reacţii ale cailor aeriene, rash, erupţii buloase, vasodilataţie. GI: diaree, G&V, BRGE, hemoragie GI. CV: hipotensiune, stop cardiac, TV, IM, tromboză coronariană, ischemie miocardiacă, ocluzie coronară, tromboză arterială, tulburări vasculare / cerebrovasculare, bradicardie, fibrilaţie atriala. Respiratorii: dispnee, pneumonie, edem pulmonar. GU: infecţii urinare, disfuncţie renală. Diverse: febră, durere, infecţii, cefalee, sepsis.

DOZAJ - MOD DE ADMINISTRARE

• perfuzie IVTrombocitopenie indusă de heparină (HIT) sau trombocitopenie indusă de heparină şi sindromul trombozei (HITTS)Adulţi, iniţial, fără disfuncţii hepatice: 2 μg/kg/min în perfuzie IV continuă. După doza iniţială, ajustati doza, fără să depaşiţi 10 μg/kg/min, până când APTT se menţine crescut de 1,5-3 ori peste valorile normale, fără a depaşi 100 sec.Intervenţie coronariana percutană la pacienţii cu HIT / HITTS:Adulţi, iniţial: începeti o perfuzare continuă la o rată de 25 μg/kg şi un bolus de 350 μg/kg administrate printr-o linie venoasă de diametru mare timp de 3-5 min. Verificaţi timpul de coagulare (TC) la 5-10 min după injecţia în bolus. Dacă TC este peste 300 sec se poate realiza intervenţia. Dacă TC este sub 300 sec administraţi un al doilea bolus IV de 150 μg/min, creşteţi rata perfuzarii la 30 μg/kg/min, şi verificaţi TC după 5-10 min. Dacă TC depăşeşte 450 sec, scădeţi rata perfuzarii la 15 μg/kg/min şi verificaţi TC după 5-10 min. Dacă TC are valori între 300-450 sec menţineţi rata perfuzării pe durata intervenţiei. În eventualitatea disecţiei, necesităţii închiderii rapide, formarea de trombi în timpul procedurii sau inabilitatea de a menţine TC peste 300 sec, administraţi doze adiţionale bolus de 150 μg/kg şi creşteţi doza de perfuzie la 40 μg/kg/min. Verificaţi TC după fiecare bolus sau modificări ale ratei de perfuzare.La cei cu disfuncţii hepatice (în toate utilizările)Adulţi, iniţial, disfuncţie hepatică moderată: 0,5 μg/kg/min, bazat pe o scădere de aproximativ 4 ori a clearence-ului argatobanului în comparatie cu funcţia hepatică normală.

OBSERVATII PENTRU PACIENT - FAMILIE

• Anunţaţi orice zonă unde apar scurgeri sau hemoragii anormale şi pătarea bandajelor sau a patului.• Sfătuiţi membrii familiei să înveţe tehnici de RCP

EVALUAREA SI CONTROLUL TERAPIEI

Opriţi terapia cu heparină. Monitorizaţi greutatea, INR, TP/PTT, HLG, şi testele funcţionale hepatice. Reduceţi dozele în disfuncţiile hepatice. Observaţi tulburările de coagulare / locurile de sengerare. Observaţi atent dacă apar hemoragii anormale sau efecte adverse. Efectuaţi evaluări vasculare de rutină.• Testele de laborator administrarea concomitentă de argatroban şi warfarină produce un efect combinat asupra masurărilor de laborator ale INR. Totuşi, terapia în asociatie nu are nici un efect asupra activitătii factorului Xa dependent de vitamina K, în comparatie cu monoterapia cu warfarină.

SUPRADOZAREA

Simptome: hemoragii majore / minore. Tratament: reduceţi perfuzarea de argatroban sau întrerupeţi terapia. Parametrii de coagulare de obicei revin la normal după 2-4 h de la oprirea tratamentului. Acest timp se poate prelungi la bolnavii hepatici. Nu este disponibil un antidot spcific. Tratamentul se face simptomatic şi suportiv.

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

Folosirea concomitentă de medicamente antiplachtare, trombolitice, şi anticoagulante creşte riscul hemoragiilor (prelungirea TP şi INR).